Betablokátory na hypertenziu. Čo je to a aké lieky predpisujú lekári?

Beta-adrenergné blokátory (β-adrenolytiká) sú lieky, ktoré dočasne blokujú β-adrenergné receptory, ktoré sú citlivé na nadobličkové hormóny (adrenalín, norepinefrín). Tieto receptory sú lokalizované v srdci, obličkách, kostrových svaloch, pečeni, tukovom tkanive a cievach. Drogy sa zvyčajne používajú v kardiológii na zmiernenie príznakov pri ochoreniach srdca a krvných ciev..

Ako fungujú blokátory adrenalínových receptorov

Mechanizmus účinku ß-blokátorov je spojený s dočasným blokovaním adrenergných receptorov. Lieky obmedzujú účinky hormónov nadobličiek znížením citlivosti cieľových buniek. p-adrenergné receptory reagujú na adrenalín a norepinefrín. Sú v rôznych telesných systémoch:

• myokardu;
• tukové tkanivo;
• pečeň
• cievy;
• obličky;
• bronchiálne trubice;
• maternicový sval.

Blokovanie adrenergných látok vedie k reverzibilnému vypínaniu receptorov citlivých na katecholamíny. Jedná sa o bioaktívne látky, ktoré v tele poskytujú medzibunkové interakcie. To vedie k nasledujúcim účinkom:

• zväčšenie vnútorného priemeru priedušiek;
• zníženie krvného tlaku;
• rozšírenie (vazodilatácia) krvných kapilár;
• znížená závažnosť arytmie;
• zvýšený návrat kyslíka z krvných buniek bunkami;
• zníženie srdcovej frekvencie (srdcová frekvencia);
• stimulácia myometriálnych kontrakcií;
• zníženie hladiny cukru v krvi;
• zníženie rýchlosti prenosu impulzov do myokardu;
• zvýšená peristaltika zažívacieho traktu;
• spomalenie syntézy tyroxínu štítnou žľazou;
• zníženie spotreby kyslíka v myokarde;
• zrýchlenie rozkladu lipidov v pečeni atď..

Adrenergné blokátory pôsobiace na beta-adrenergné receptory sa používajú najmä na liečenie chorôb kardiovaskulárneho, dýchacieho a tráviaceho systému..

Klasifikácia liekov

P-adrenolytiká sú veľká skupina liekov, ktoré sa používajú pri symptomatickej liečbe rôznych chorôb. Sú podmienečne rozdelené do 2 kategórií:

• Selektívne blokátory beta-1-adrenergných liekov sú lieky, ktoré blokujú p1-adrenergné receptory v obličkách a myokarde. Zvyšujú odolnosť srdcového svalu voči nedostatku kyslíka a znižujú jeho kontraktilitu. Pri včasnom blokovaní adrenergie sa znižuje zaťaženie kardiovaskulárneho systému, čo znižuje pravdepodobnosť smrteľného následku nedostatočnosti myokardu. Lieky novej generácie prakticky nespôsobujú nežiaduce účinky. Eliminujú bronchospazmus a bránia hypoglykémii. Preto sú predpísané ľuďom trpiacim chronickými ochoreniami priedušiek, cukrovky.
• Neselektívne betablokátory - lieky, ktoré znižujú citlivosť všetkých typov β-adrenergných receptorov nachádzajúcich sa v prieduškách, myokarde, pečeni, obličkách. Používajú sa na prevenciu arytmií, na zníženie syntézy renínov obličkami a na zlepšenie reologických vlastností krvi. Beta-2-blokátory blokujú tvorbu tekutín v sklére oka, preto sa odporúčajú na symptomatickú liečbu glaukómu..

Čím vyššia je selektivita adrenergných blokátorov, tým nižšie je riziko komplikácií. Preto lieky najnovšej generácie oveľa menej pravdepodobne vyvolávajú nežiaduce reakcie.

Selektívne adrenoblokátory inhibujú výlučne p1 receptory. Sotva ovplyvňujú receptory β2 v maternici, kostrové svaly, kapiláry, priedušky. Takéto lieky sú bezpečnejšie, preto sa používajú pri liečení srdcových chorôb so závažnými sprievodnými problémami..

Klasifikácia liekov v závislosti od rozpustnosti v lipidoch a vode:

• Lipofilný (Timolol, Oxprenolol) - rozpustný v tukoch, ľahko prekonáva tkanivové bariéry. Viac ako 70% zložiek liečiva je absorbovaných v čreve. Odporúča sa na závažné zlyhanie srdca..
• Hydrofilné (Sotalol, Atenolol) sú mierne rozpustné v lipidoch, preto sa vstrebávajú z čreva iba o 30 - 50%. Produkty rozkladu adrenergných blokátorov sa vylučujú hlavne obličkami, preto sa pri zlyhaní obličiek používajú opatrne.
• Amfifilický (Celiprolol, Acebutolol) - ľahko rozpustný v tukoch a vode. Pri požití sa vstrebávajú v čreve o 55 - 60%. Lieky schválené na kompenzované zlyhanie obličiek alebo pečene.

Niektoré blokátory adrenergných receptorov majú sympatomimetický účinok - schopnosť stimulovať β-receptory. Iné lieky majú mierny kapilárny dilatačný účinok..

Zoznam betablokátorov blokujúcich lieky

Existujú adrenomimetiká, ktoré majú komplexný účinok na orgány kardiovaskulárneho systému. Metipranolol je hypotenzívne činidlo zo skupiny beta adrenoblokov, ktoré nielen rozširuje kapiláry, ale ovplyvňuje aj kontraktilnú aktivitu myokardu. Lieky na odstránenie srdcových, pľúcnych a iných patologických ochorení by preto mal vyberať výlučne lekár.

Selektívne a neselektívne beta-blokátory

Zoznam najlepších beta blokátorov pre hypertenziu

Ak betablokátory nemôžu byť liečené alebo by sa mali robiť opatrne

Zoznam absolútnych kontraindikácií na použitie ß-blokátorov obsahuje:

• individuálna intolerancia lieku;
• nízky tlak;
• bradykardia;
• kardiogénny šok;
• atrioventikulárny blok druhého a tretieho stupňa;
• syndróm chorého sínusu;
• vážne patológie periférnych tepien;
• bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc s bronchiálnou obštrukciou.

Beta blokátory majú pomerne dlhý zoznam nežiaducich účinkov..

Beta-adrenergné blokátory znižujú hladinu cukru, čo môže byť pre diabetikov nebezpečné.

Ďalším vedľajším účinkom je zníženie libida až po erektilnú dysfunkciu u mužov s dlhodobým užívaním.

Počas liečby sa môže objaviť pocit fyzickej slabosti..

Pri liečbe betablokátormi sa odporúča nasledujúce odporúčanie - použitie v takýchto podmienkach s mimoriadnou opatrnosťou:

• diabetes;
• obštrukčná choroba pľúc bez bronchiálnej obštrukcie;
• arteriálne ochorenie s intermitentným klaudikáciou;
• AV blok prvého stupňa;
• dyslipidémia.

Kedy by ste nemali užívať alfa-blokátory

Aj keď sú alfa-blokátory účinné pri znižovaní krvného tlaku, môžu spôsobiť rôzne vedľajšie účinky..

1. Ortostatická hypotenzia. Pri prechode z ležiacej polohy do stojace tlak výrazne klesá.
2. Zrútiť. Náhle kardiovaskulárne zlyhanie. Obzvlášť často sa tento účinok prejavuje používaním fentolamínu, prazosínu.
3. Účinok prvej dávky. Po prvej dávke môže tlak prudko klesnúť. Najčastejšie sa takáto nežiaduca reakcia pozoruje u pacientov s hypokaliémiou po užití diuretík, betablokátorov, blokátorov vápnikových kanálov. Preto sa liečba vždy predpisuje s minimálnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje. Pri zavedení doxazosínu sa tento účinok prakticky nepozoruje.
4. Dlhodobé užívanie lieku znižuje jeho účinnosť. Preto môže lekár predpísať ďalšie antihypertenzíva.
5. Nadmerná vazodilatácia. Príliš podhodnotený cievny tonus vedie k zadržiavaniu tekutín, opuchom, bolestiam hlavy, upchatiu nosa, častým záchvatom tachykardie..
6. Užívanie α-blokátorov spôsobuje slabosť, únavu, závraty.

Prazosín a terazosín spôsobujú zvýšené močenie, nižšie hladiny hemoglobínu, celkového proteínu a albumínu.

A-blokátory sa tiež nemôžu užívať s:

• skleróza koronárnych ciev a mozgových tepien;
• tachykardia (najmä neselektívne formy);
• stenóza aorty;
• zástava srdca;
• komorová hypertrofia;
• srdcové chyby.

Počas tehotenstva a laktácie je tiež nežiaduce užívať alfa-blokátory.

Fentolamín je kategoricky kontraindikovaný pri závažnom poškodení obličiek a doxazín v pečeni.

Kvôli mnohým nežiaducim reakciám sa alfa-adrenergné blokátory najprv predpisujú v malom množstve. Postupne zvyšujte dávku. Pri dlhodobom užívaní liekov sa ich pozitívny účinok môže znížiť. Potom lekár predpíše ďalšie lieky, najčastejšie tiazidové lieky.

Neodporúča sa predpisovať alfa-blokátory v kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov, pretože spolu spôsobujú rozvoj ortostatickej hypotenzie..

Pri komplexnej liečbe benzohexónium, dibazol, guanetidín, papaverín, angiotenzinamid sa antihypertenzívny účinok zvyšuje.

Často ich môžu predpisovať betablokátory (s výnimkou tých, ktoré pôsobia na alfa receptory). Zvyšujú hypotenzný účinok, eliminujú tachykardiu. Prvý príjem liekov by sa však mal uskutočňovať pod lekárskym dohľadom, pretože môžu spôsobiť prudký pokles tlaku.

Aj keď alfa-blokátory účinne znižujú krvný tlak, mal by ich predpisovať iba lekár. Špecialista vykoná vyšetrenie a zistí, či prínosy užívania lieku budú skutočne vyššie ako škody spôsobené drogami.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibujú schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú srdcové kontrakcie a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je významne nižší u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou..

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Znižujú tiež srdcový rytmus. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný pri BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB nízky krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú periférny vazospazmus. Môže sa objaviť ochladenie končatín, priebeh Raynaudovho syndrómu sa zhoršuje. Prípravky s vazodilatačnými vlastnosťami tieto vedľajšie účinky takmer nemajú..

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho obehu počas liečby týmito látkami sa niekedy vyskytuje závažná celková slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobuje kŕče priedušiek v dôsledku sprievodnej blokády p2-adrenergných receptorov. Tento nežiaduci účinok je menej výrazný u kardioselektívnych látok. Avšak ich dávky účinné proti angíne pectoris alebo hypertenzii sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioioselektivita je významne znížená. Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zlyhanie dýchania..

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutia hmyzom, drogové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a ďalšie lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobovať bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné v hydrofilnom BAB, najmä v atenololi.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná narušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdrži a únave..

metabolizmus

Neselektívny BAB inhibuje produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju zdĺhavej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia prispieva k uvoľňovaniu adrenalínu do krvi a pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku..

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi iných skupín..

Mnoho BAB, najmä neselektívnych, redukuje obsah „dobrého“ cholesterolu (alfa lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšuje hladinu „zlého“ (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Prípravky s vnútorným sympatomimetickým účinkom a α-blokujúcimi účinkami (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) sú zbavené tohto nedostatku..

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej motivácie. Mechanizmus tohto účinku nie je jasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážky, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamená strata vlasov a stomatitída..

Jedným z vážnych vedľajších účinkov je inhibícia hematopoézy s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury..

Možné vedľajšie účinky

V ľudskom tele je veľká skupina katecholamínov - biologicky aktívnych látok, ktoré majú stimulačný účinok na vnútorné orgány a systémy a spúšťajú adaptívne mechanizmy. Pôsobenie jedného zo zástupcov tejto skupiny - adrenalínu je dobre známe, nazýva sa aj stresová látka, hormón strachu. Pôsobenie účinnej látky sa uskutočňuje prostredníctvom špeciálnych štruktúr - β-1, β-2 adrenergných receptorov.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov je založený na inhibícii aktivity p-1-adrenergných receptorov v srdcovom svale. Orgány obehového systému reagujú na tento účinok takto:

• zmeny srdcovej frekvencie v smere znižovania frekvencie kontrakcií;
• pokles srdcovej frekvencie;
• znížený cievny tonus.

Beta-blokátory súčasne inhibujú činnosť nervového systému. Takto je možné obnoviť normálne fungovanie srdca, krvných ciev, čo znižuje frekvenciu záchvatov angíny pektoris, arteriálnej hypertenzie, aterosklerózy, koronárnych tepien. Riziko náhleho úmrtia na infarkt, zlyhanie srdca je znížené. Úspech sa dosiahol pri liečbe hypertenzie a stavov spojených s vysokým krvným tlakom..

Mnohé vedľajšie účinky beta-blokátorov sa medzi nimi vždy neprejavujú:

• chronická únava;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• exacerbácia bronchiálnej astmy;
• srdcový blok;
• zníženie koncentrácie „dobrého“ cholesterolu a cukru;
• po ukončení užívania drog hrozí zvýšený tlak;
• Infarkt
• zvýšená únava pri fyzickej námahe;
• účinok na potenciu u pacientov s cievnymi patológiami;
• toxický účinok.

Beta-blokátory z hypertenzie sa líšia od iných liekových foriem vo veľkom počte vedľajších účinkov..

Vedľajšie účinky zahŕňajú:

• zníženie srdcovej frekvencie;
• únava počas užívania drogy;
• príznaky astmy sa môžu zhoršiť;
• problémy s fyzickou aktivitou;
• zníženie hladiny cukru v krvi;
• možnosť zvýšenia tlaku po zrušení;
• toxické účinky účinných látok liečivého prostriedku;
• zníženie rezaných lipoproteínov zodpovedných za prenos cholesterolu.

Indikácie pre použitie skupinových drog

Všetky indikácie na použitie beta-blokátorov závisia od určitých vlastností konkrétneho liečiva skupiny. Neselektívne blokátory majú užšie hodnoty, zatiaľ čo selektívne blokátory sú bezpečnejšie a môžu sa používať vo väčšej miere. Indikácie sú vo všeobecnosti všeobecné, hoci sú obmedzené kvôli neschopnosti používať liek u niektorých pacientov. V prípade neselektívnych liekov sú tieto údaje tieto:

• infarkt myokardu v akomkoľvek období, angína pectoris, zvyšok, nestabilná angína pectoris;
• normoformu fibrilácie predsiení a tachyformu;
• sínusová tachyarytmia s komorami alebo bez komôr;
• srdcové zlyhanie (chronické);
• arteriálna hypertenzia;
• hypertyreóza, tyreotoxikóza s krízou alebo bez nej;
• feochromocytóm s krízou alebo na základné liečenie choroby v predoperačnom období;
• migréna;
• stratifikovaná aortálna aneuryzma;
• abstinenčný syndróm alkoholu alebo narkotík.

Z dôvodu bezpečnosti mnohých liekov v skupine, najmä druhej a tretej generácie, je zoznam beta-blokátorov často uvedený v protokoloch na liečenie srdcových a cievnych ochorení. Vo frekvencii použitia sú takmer identické s ACE inhibítormi, ktoré sa používajú na liečbu srdcového zlyhania a hypertenzie s metabolickým syndrómom a bez neho. Spolu s diuretikami môžu tieto dve skupiny liekov zvýšiť priemernú dĺžku života pri chronickom zlyhaní srdca.

Zoznam hlavných betablokátorov uvedených pri vysokom tlaku u pacientov s hypertenziou

Zoznam liekov z kategórie betablokátorov predpísaných na diagnostiku hypertenzie:

• Bisoprolol. Obličky s pečeňou sa podieľajú na odobratí betablokátorov, čo znamená, že liečivé zložky sa hromadia vo filtračných orgánoch;
• Karvedilol je relatívne bezpečný liek a je určený na zníženie tlaku pri liečbe srdcového zlyhania;
• Metaprolol prechádza vylučovaním do pečene. Tento liek je účinný na odstránenie patológií srdcového svalu;
• Nebivolol je schopný súčasne blokovať adrenalínové receptory a relaxačné cievy. Má malý počet kontraindikácií;
• Propranalol je zastaraný liek, ale stále sa predpisuje;
• Acebutalol. Forma kapsuly sa najprv predpisuje v malej dávke a postupne sa zvyšuje jej množstvo.

Liečivé prípravky sú dostupné vo forme tabliet, kapsúl, vo forme očných kvapiek. Hlavnou formou uvoľňovania blokátorov sú tablety. Liečivé prípravky súvisiace s novou generáciou sa zvyčajne predpisujú 1 tableta denne.

Lieky zo skupiny antagonistov vápnika

Z dôvodu vysokého krvného tlaku sa blokátory vápnikových kanálov predpisujú v tabletách. Táto kategória liekov, nazývaná tiež antagonisty vápnika, je určená na zabránenie vstupu vápnika do buniek pri prechode vápnikovými kanálmi..

Antagonisty vápnika majú nasledujúce účinky:

1. znižujú kontraktilitu srdcového svalu a ovplyvňujú bunkovú štruktúru;
2. podporuje pomalý srdcový rytmus;
3. prispievajú k rozširovaniu periférnych tepien a ovplyvňujú cievy hladkého svalstva.

Zoznam vápnikových antagonistických skupín:

• Dihydropyridíny ovplyvňujúce stav krvných ciev a predpísané na hypertenziu;
• Fenylalkylamíny ovplyvňujúce funkciu myokardu. Indikované pri liečbe srdcových patológií;
• Benzodiazepíny. Táto skupina liekov má vlastnosti obidvoch vyššie uvedených skupín..

Existujú 4 generácie antagonistov vápnikového kanála. Medzi skoré drogy, ako je napríklad Nifedipine, Diltiazem. Druhá generácia zahŕňa felodipín, nimodipín. Lieky tretej generácie - amlodipín, lerkanidipín.

Cilnidipín je najnovšie liekové zloženie.

Indikácie pre vymenovanie

Tablety z kategórie antagonistov vápnika sú uvedené v nasledujúcich prípadoch:

• vysoký krvný tlak. Prášky rozširujúce krvné cievy prispievajú k znižovaniu krvného tlaku. Lieky ovplyvňujú tepny, minimálne ovplyvňujú žily. Antagonisty vápnika sú nevyhnutne súčasťou komplexnej terapie:
• eliminuje príznaky angíny pektoris sprevádzané bolesťou v oblasti srdca. Znížte zaťaženie srdcového svalu, takže srdce vyžaduje menej kyslíka;
• pľúcna hypertenzia sprevádzaná zvýšeným tlakom v tepnách pľúc;
• zhrubnutie stien srdca. Lieky môžu znížiť kontrakciu srdcového svalu.

Vedľajšie účinky blokátorov vápnikových kanálov sú zlyhanie srdca a hypotenzia. Bolesť hlavy, opuch, alergie vo forme vyrážky, návaly horúčavy sa môžu obťažovať. Preto je potrebné v priebehu liečby byť sledovaný lekárom a sledovať zdravotný stav.

Kontraindikácie pri používaní blokátorov vápnika sú tehotenstvo počas celého obdobia, dojčenie, ak pacient už užíva betablokátory.

Akékoľvek prostriedky z kategórie antagonistov vápnika sú kontraindikované v prípade znížených tlakových parametrov s angínou pectoris.

Najlepšie alfa blokátory

Je spravodlivé povedať, že lieky z navrhovaného zoznamu môžu byť drahé, ale vždy si môžete vybrať alternatívu. Na tento účel stačí naučiť sa z pokynov účinnú účinnú látku a požiadať farmaceuta v lekárni, aby si vybral optimálnu alternatívu k liečbe. Odporúča sa prečítať pokyny, pretože pomocné látky môžu významne ovplyvniť účinok lieku.

Dalphaz

Účinnou látkou dalfázy je alfuzosín. Liek pôsobí na postsynaptické alfa-adrenergné receptory a selektívne ich blokuje v genitourinárnom trojuholníku. Výsledkom je pokles tlaku vo vnútri močovej trubice, svalové kŕče močových ciest a prostaty sa odstránia a zvýši sa kvalita moču s adenómom. U 30% pacientov s BPH (benígna hyperplázia prostaty - ďalšie podrobnosti pozri Wiki) sa rýchlosť moču počas močenia zvyšuje a objem zvyškového moču v močovom mechúre sa znižuje. Znížili sa prípady akútnej retencie moču.

Kardura

Liek blokuje alfa-adrenergné receptory umiestnené v krku močového mechúra, strómy a kapsuly prostaty. Je obzvlášť účinný proti podtypu IA, čím sa líši od mnohých iných liekov. Bezpečné pre dlhodobé používanie po dobu niekoľkých rokov.

S opatrnosťou by ste mali liek užívať u ľudí so slabou psychikou (môže spôsobiť depresiu) as bronchiálnou astmou a močovou inkontinenciou (reverzný účinok).

Omnik (tamsulosin)

Účinne zlepšuje odtok moču, uvoľňuje hladké svaly močového mechúra a prostaty, pôsobí na adrenergné receptory alfa skupiny. Zmierňuje podráždenie, ktoré sa líši od iných podobných liekov. Uvoľňuje svaly krvných ciev. Vysoko selektívny na liečbu adenómu prostaty.

Výhodou lieku je, že prakticky neovplyvňuje krvný tlak, preto je indikovaný pre hypotenzíva.

Neodporúča sa kombinovať liečivo s inými alfa-blokátormi. V tomto prípade sa zvyšuje riziko významného zníženia tlaku. Môže sa používať v spojení s upokojujúcimi a antidepresívami, ako aj so sedatívami.

Omsulosin

Tento liek sa líši v tom, že pri liečbe adenómov prostaty blokuje alfa-adrenoreptory umiestnené v tele močového mechúra. V dôsledku toho sa znižuje obštrukcia a podráždenie močového mechúra. Omsulosin pôsobí na krvný tlak. Niektorí pacienti sa cítia po prvej dávke lepšie, ale zvyčajne sa účinok dosiahne po 2 týždňoch.

Aplikácia na ochorenia kardiovaskulárneho systému

Angina pectoris

V mnohých prípadoch sú BAB jedným z vedúcich činidiel na liečenie angíny pektoris a prevenciu záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom používaní nespôsobujú toleranciu (rezistenciu na lieky). BAB sa môžu v tele hromadiť (akumulovať), čo vám umožňuje po určitom čase znížiť dávkovanie lieku. Tieto látky navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika recidívy myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Začať liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšovať na efektívnu. Dávka je zvolená tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nebola nižšia ako 100 mm RT. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na minimum efektívne.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB je nepraktické, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto liekov je lepšie kombinovať ich s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaný, ak je angína pectoris kombinovaná s sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom..

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB na infarkt myokardu obmedzuje oblasť nekrózy srdcového svalu. Súčasne sa znižuje úmrtnosť, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a srdcovej zástavy.

BAB majú taký účinok bez internej sympatomimetickej aktivity, je výhodné používať kardioselektívne činidlá. Obzvlášť sú užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, angio pectoris po infarkte a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení..

BAB sa môže predpísať okamžite po prijatí do nemocnice všetkým pacientom bez kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov trvá ich liečba najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Používa sa BAB na zlyhanie srdca. Predpokladá sa, že sa môžu používať s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a angíny pectoris. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov..

Hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Používajú sa tiež u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pectoris alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu..

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na poruchy srdcového rytmu, ako sú fibrilácia predsiení a flutter, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používa na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi..

Klinická farmakológia

Pri angíne pectoris lieky významne znižujú frekvenciu anginóznych záchvatov a ich silu, znižujú pravdepodobnosť akútnych koronárnych príhod. Pri CHF zvyšuje liečba beta-blokátormi ACE inhibítormi a dvoma diuretikami priemernú dĺžku života. Lieky účinne regulujú tachyarytmie a inhibujú časté správanie ektopických rytmov v komôrkach. Celkovo fondy pomáhajú kontrolovať prejavy srdcových chorôb..

Liečba beta-blokátormi sa musí uskutočňovať v účinných terapeutických dávkach, titrácia dávky liečiva sa vykonáva po dosiahnutí cieľovej srdcovej frekvencie v rozsahu 50 - 60 min-1.

Účinnosť alebo neúčinnosť lieku vo vzťahu k stavu, pre ktorý je liek predpísaný, je možné posúdiť iba pri dosiahnutí cieľového srdcového rytmu:

Napríklad pri liečbe hypertenzie beta-blokátorom sa zachová systolický krvný tlak 150 - 160 mm Hg. Art. Ak v tomto prípade srdcová frekvencia neklesne menej ako 70 min-1, nemali by ste premýšľať o neúčinnosti beta-blokátora a jeho nahradení, ale o zvýšení dennej dávky, kým srdcová frekvencia nedosiahne 60 min-1...

V randomizovaných klinických štúdiách boli stanovené kardioprotektívne dávky beta-blokátorov, t. J. Dávky, ktorých použitie štatisticky významne znižuje riziko úmrtia na srdcové príčiny, znižuje výskyt srdcových komplikácií (infarkt myokardu, ťažké arytmie) a zvyšuje priemernú dĺžku života.

Malo by sa tiež poznamenať, že nie všetky beta-blokátory preukázali kardioprotektívne účinky v randomizovaných štúdiách, iba lipofilný metoprolol, propranolol, timolol a amfifilický bisoprolol a karvediol môžu zvyšovať priemernú dĺžku života.

Zvýšenie dávky beta-blokátorov nad kardioprotektívne je neodôvodnené, pretože nevedie k pozitívnemu výsledku, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov..

S miernou závažnosťou a závažnou chronickou bronchitídou a

by sa mali zdržať menovania beta-blokátorov, vrátane kardioselektívnych.

Pri výbere taktiky liečby u pacientov s hypertenziou, angínou pektoris alebo srdcovým zlyhaním v kombinácii s CHOCHP je prioritou liečba kardiovaskulárnej patológie. V tomto prípade je potrebné individuálne posúdiť, či je možné zanedbať funkčný stav bronchopulmonálneho systému a naopak - zastaviť bronchospazmus beta-adrenergickými agonistami..

cukrovka

Pri liečbe pacientov s cukrovkou, ktorí užívajú betablokátory, by sa mal človek pripraviť na častejší vývoj hypoglykemických stavov, pričom klinické príznaky hypoglykémie sa menia. Beta-blokátory do značnej miery neutralizujú príznaky hypoglykémie: tachykardia, triaška, hlad. Inzulín-dependentný diabetes s tendenciou k hypoglykémii - relatívna kontraindikácia pri menovaní beta-blokátorov.

Ak sa beta-blokátory používajú na periférnu vaskulárnu patológiu, kardio-selektívny atenolol a metoprolol sú bezpečnejšie.

Atenolol nezhoršuje priebeh periférnych vaskulárnych ochorení, zatiaľ čo kaptopril zvyšuje frekvenciu amputácií.

Periférne vaskulárne choroby, vrátane Raynaudovej choroby, sú však zahrnuté v relatívnych kontraindikáciách pri menovaní beta-blokátorov..

Zatiaľ čo beta-blokátory sa široko používajú pri liečbe srdcového zlyhania, nemali by sa predpisovať na nedostatočnosť stupňa IV s dekompenzáciou. Ťažká kardiomegália je kontraindikáciou menovania beta-blokátorov. Beta-blokátory sa neodporúčajú s ejekčnou frakciou menšou ako 20%..

Bradykardia so srdcovou frekvenciou menej ako 60 min-1 (počiatočná srdcová frekvencia pred predpísaním liekov), atrioventrikulárny blok, najmä druhého a viac stupňov, je kontraindikáciou pri používaní betablokátorov..

Indikácie pre vymenovanie

Beta-blokátory sa používajú nielen na arteriálnu hypertenziu. Lieky sa predpisujú na tieto patológie:

• prítomnosť tachykardie. Lieky významne znižujú srdcový rytmus;
• infarkt. Lieky, ktoré účinkujú na receptory adrenalínu, bránia rozvoju opätovného infarktu, redukujú oblasť náchylnú k nekróze, pomáhajú pacientovi vyrovnať sa s fyzickou aktivitou počas regeneračného procesu;
• vplyv rôznych faktorov na činnosť srdcového svalu. Znížiť negatívny vplyv nervového systému sympatického typu a uľahčiť fungovanie srdcového svalu;
• zástava srdca. Liečba sa začína malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje.

Hlavné indikácie pre vymenovanie tejto skupiny liekov sú tieto patológie:

• arytmie;
• hypertenzia;
• problémy s prácou srdcového svalu;
• ischemická choroba, pri ktorej je prerušená dodávka krvi a kyslíka do myokardu a tvoria sa vaskulárne plaky.

Beta-blokátory často používajú mnohí odborníci na migrénové bolesti hlavy a pri výskyte vegetatívnych kríz.

O betablokátoroch

Beta-blokátory patria do kategórie liekov používaných na ochranu srdca pred účinkami adrenalínu. Lieky v tejto kategórii sa často predpisujú na normalizáciu funkcie srdcového svalu, krvných ciev a na zníženie krvného tlaku..

Existujú rôzne skupiny, ktoré ovplyvňujú receptory adrenalínu, ktoré majú svoje vlastné vlastnosti, princípy pôsobenia a výhody. Na liečenie hypertenzie sa tieto lieky vyberajú individuálne a nevyhnutne sa berú do úvahy možné vedľajšie účinky.

Princíp expozície

Základným princípom pôsobenia liekov ovplyvňujúcich adrenalínové receptory, ktoré zvyšujú krvný tlak, je ochrana srdcového svalu..

Lieky zamerané na zníženie krvného tlaku majú počas liečby nasledujúce účinky:

• umožniť vylúčenie komplikácií, ktoré môžu vzniknúť v dôsledku patológií vnútorných orgánov pod vplyvom vysokého krvného tlaku;
• postupne znižovať tlak na pohodlnú úroveň, predchádzať ohrozeniu života, stabilizovať prácu srdca;
• vyhnúť sa mŕtvici a hypertenznej kríze.

Beta-blokátory hypertenzie zlepšujú liečbu chorôb pomocou komplexnej terapie.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie a relatívne častým vedľajším účinkom liečby je ortostatická hypotenzia, ktorú môžu sprevádzať bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie a búšenie srdca (až do 5%). Možno vývoj nepoctivých podmienok. Tieto reakcie sú charakteristické pre prazosín, menej často sa pozorujú pri doxazosíne a terazosíne. Aj keď sa ortostatická hypotenzia vyvíja v menej ako 2% prípadov, pri predpisovaní tejto liečby je potrebné stanoviť krvný tlak v stojacej polohe, najmä v prítomnosti symptómov. Ortostatické reakcie sa spravidla vyvíjajú pri začiatočnej dávke prazosínu 2 mg alebo viac alebo pri súbežnej diuretickej liečbe a obmedzení solí.

Vyrážky, artritída, priapizmus, bolesti hlavy, sucho v ústach, potlačenie a upchatie nosa sú menej časté. Naopak, pri porovnávaní účinkov všetkých tried antihypertenzív na sexuálne funkcie bol doxazosín jediným liekom, ktorý nielen nespôsobil sexuálnu dysfunkciu, ale dokonca znížil riziko jeho výskytu v porovnaní s placebom..

Neselektívne a-blokátory blokujú zodpovedajúce receptory v žalúdku a môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie a hnačku..

Pre monoterapiu α-blokátormi je charakteristická kompenzačná retencia tekutín. Môže sa pozorovať prírastok na hmotnosti..

Napriek posturálnej hypotenzii a-blokátory nespôsobujú počas cvičenia zmeny srdcového výdaja a nenarúšajú toleranciu záťaže.

Možno rozvoj myalgie, upchatia nosa, bolesti hlavy, alergické reakcie.

Väčšina vedľajších účinkov ustupuje s pokračovaním liečby. V 5-10% prípadov sa pozoruje odmietnutie liečby z dôvodu vedľajších účinkov.

Čo potrebujete vedieť o receptoroch a ich blokátoroch

Existujú 3 generácie liekov z kategórie beta-blokátorov používaných v komplexnej liečbe. Hlavným rozdielom medzi liekmi rôznych generácií sú možné vedľajšie účinky..

Aby ste pochopili, čo sú adrenergné blokátory, musíte vedieť, aké sú adrenergné receptory. Jedná sa o receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a norepinefrín. Účinok hormónov na tieto receptory mení biochemické a fyzikálne procesy v ľudskom tele.

Existujú dva typy receptorov - alfa (α) a beta (β).

1. Alfa1 sú v arteriolách (malé tepny). Stimulácia alfa 1 vedie k kŕčom arteriol a zvýšenému tlaku. Tieto receptory sa nachádzajú aj v prostate, krku močového mechúra a močovej trubici. Hormonálna reakcia vedie k kontrakcii hladkého svalstva.
2. Receptory typu a2 sa nachádzajú na nervových zakončeniach. Vystavenie sa im znižuje tlak.
3. Receptory Beta sú lokalizované hlavne v srdci. Ich reakcia na hormóny vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily a zvýšeniu tlaku.

1. Beta2 sa nachádza v prieduškách a pečeni. Stimulácia spôsobuje expanziu priedušiek a odstránenie bronchospazmu, zvýšenie toku glukózy do krvi.
2. 3 receptory sa nachádzajú v tukovom tkanive. Pod vplyvom hormónov sa rozklad tukov zvyšuje a koncentrácia lipidov v krvi sa zvyšuje.

Adrenergické blokátory sú farmakologické lieky, ktoré sú schopné blokovať pôsobenie adrenalínu a norepinefrínu na tieto receptory, čím poskytujú opačný fyziologický účinok..

Na zníženie tlaku sa používajú hlavne p-blokátory. Alfa-blokátory na hypertenziu sa používajú ako doplnok pri kombinovanej liečbe alebo na jednorazové zmiernenie prudkého zvýšenia tlaku..

Vplyv adrenergných blokátorov na krvný tlak

Nervový systém je zodpovedný za reguláciu tlaku. Signál sa vysiela z centrálneho nervového systému (mozgová kôra, miecha) do nervových uzlov. Z nich sa prenáša na receptory umiestnené v tkanive hladkého svalstva krvných ciev, srdca a iných orgánov. Reagujú na to excitáciou svalových vlákien. Steny plavidiel sú kŕče, ktoré sa zužujú - a tlak stúpa.

Ak zablokujete potrebné receptory, tlak sa podľa toho nezvýši. V našom tele je veľké množstvo receptorov. Alfa blokátory ovplyvňujú:

Receptory alfa 1 sa nachádzajú vo vláknach hladkého svalstva krvných ciev. Spôsobujú im kŕče a zvyšujú krvný tlak..

Receptory alfa 2 sa nachádzajú v:

• vazomotorické centrum;
• presynaptická membrána adrenergnej synapsie (nervová bunka, ktorá prenáša impulz na zvýšenie tlaku).

Blokátory týchto receptorov inhibičný účinok na vazomotorické centrum znižujú množstvo norepinefrínu. V dôsledku toho sa tlak nezvyšuje.

V závislosti od toho, ktoré konkrétne receptory sú blokované, sa lieky rozdelia na:

1. Neselektívny (fentolamín). Lieky blokujú receptory v krvných cievach a ovplyvňujú vazomotorické centrum. Majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov..
2. Selektívne (prazosín, doxazosín, terazosín). Majú selektívny účinok a blokujú iba receptory alfa1. Sú najúčinnejšie pri liečbe hypertenzie.

Niektoré beta-blokátory (karvedilol) môžu tiež ovplyvňovať alfa receptory..

Neselektívne lieky sa podieľajú na regulácii uvoľňovania norepinefrínu, čím sa zvyšuje jeho množstvo. Stimuluje beta receptory srdca. Srdcový rytmus sa stáva častejším, zvyšuje sa objem cirkulujúcej krvi. Pri arteriálnej hypertenzii je tento účinok nežiaduci.

Napriek tomu sa účinne používajú na hypertenznú krízu. Ale dlhodobá liečba sa nimi neodporúča..

Zavedením selektívnych činidiel nedochádza k zvýšenému uvoľňovaniu norepinefrínu. Znižujú cievny tonus. Lieky v tejto skupine majú rôzne účinky. Napríklad prazosín viac ovplyvňuje žily a rozširuje ich.

Okrem toho, že selektívne a-blokátory sú účinné antihypertenzívne vazodilatačné lieky, zlepšujú metabolizmus lipidov a uhľohydrátov, zvyšujú citlivosť tkaniva na inzulín. Pri hyperplázii prostaty je močenie ľahšie.

Je dôležité to vedieť! Výber selektívnych a-blokátorov, ich dávkovanie závisí od času ich účinku. V prazosíne, fentolamíne, je v rozsahu od 2 do 6 hodín

Doxazosín účinkuje po celý deň. Pred predpísaním lieku lekár tiež vykoná vyšetrenie, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov.